丸芯

丸芯是制備生產(chǎn)骨架型微丸必需的起模母粒。它要求表面圓整，粒徑均勻，堅(jiān)實(shí)沉重且脆碎度低，溶解性或潤(rùn)濕性好。

材料選擇

選擇丸芯材料時(shí)，可以參照以下幾點(diǎn)要求：
1，該種材料應(yīng)當(dāng)與藥物沒有相互作用，不會(huì)對(duì)藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)的影響，從而導(dǎo)致含量下降等。如MCC會(huì)對(duì)拉唑類藥物產(chǎn)生含量降解作用。
2，該種材料對(duì)療效是否有影響。
3，該種材料對(duì)質(zhì)量檢測(cè)是否有影響。如使用了該類材料，對(duì)藥物的含量或溶出度測(cè)定產(chǎn)生影響，使得結(jié)果升高或下降。
4，從成本考慮，如果原料對(duì)多種原料的空白丸芯均無影響，則選擇成本最低的品種。

評(píng)估質(zhì)量方法

一、丸芯粒度的測(cè)定：丸芯的大小可用各種參數(shù)：粒度分布、平均直徑、幾何平均徑、平均粒徑和平均粒長(zhǎng)等來表達(dá)。丸芯粒子大小的分析，目前應(yīng)用最多和最簡(jiǎn)單的方法是篩分法。例如取20g丸芯在標(biāo)準(zhǔn)篩篩分至少3分鐘，收集通過一系列篩目（例如 1.12mm;0.90mm;0.7mm;0.60mm;0.425mm等）。
二、丸芯的圓整度：丸芯的圓整度（sphericity or roundness）是丸芯的重要特性之一，是反映了丸芯成形或成球的好壞。丸芯的圓整度會(huì)直接影響膜在丸面的沉積和形成，故可影響到膜控小丸的包衣質(zhì)量，進(jìn)而影響膜控小丸的釋藥特性。大小和形狀均一、表面平滑、圓整的丸芯是制備微丸丸芯的最理想的條件。目前，測(cè)定微丸丸芯圓整度有多種方法。①測(cè)定丸芯的最大直徑與最小直徑的比，比值越小，小丸的圓整度越好；②測(cè)定丸芯的平面臨界穩(wěn)定性（one－plane－critical－stability，簡(jiǎn)稱OPCS），即將一定量小丸置一平板上，將平板一側(cè)抬起，測(cè)量在小丸開始滾動(dòng)前，傾斜平面與水平面所形成的角，此角越小，小丸圓整度越高；③測(cè)定形狀因子，通過有計(jì)算機(jī)輔助的成像分析法測(cè)量出小丸的投影面積和及其周邊長(zhǎng)，計(jì)算出形狀因子，數(shù)值愈大，圓整度偏離愈大；④測(cè)定微丸的休止角，這是一種小丸圓整度的間接表示法。即將一定量（例如 50g）小丸，在指定高度從具 1.25cm小孔的漏斗中落到硬的平面后，測(cè)量小丸的堆積高度（H）和堆積半徑（r），tanø=H/r，ø即為休止角，休止角小，說明小丸流動(dòng)性好，間接反映丸芯圓整度好。

可以考慮使用匯美科HMKFlow 329休止角測(cè)定儀。

匯美科HMKFlow 329休止角測(cè)定儀

三、堆密度：取100g小丸緩緩?fù)ㄟ^一玻璃漏斗傾倒至一量筒內(nèi)，測(cè)出小丸的松容積即可計(jì)算出小丸的堆密度。